Краткое описание
Bosenzer (Бозензер) представляет собой лекарственный препарат в форме таблеток, содержащий в качестве активного вещества Бозентан (Bosentan) в дозировке 125 мг. Этот препарат относится к группе антагонистов рецепторов эндотелина, который является мощным сосудосуживающим веществом. Таблетки Bosenzer-125 имеют светло-оранжевый цвет и круглую форму с разделительной риской для возможного деления.
При каких болезнях применяют
Bosenzer применяется преимущественно при лечении легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) различного генеза у взрослых и детей с массой тела более 40 кг. Он эффективен при идиопатической (первичной) легочной гипертензии, а также при легочной гипертензии, связанной с заболеваниями соединительной ткани (включая системную склеродермию) и врожденными пороками сердца. Кроме того, Bosenzer используется для уменьшения числа новых дигитальных язв у пациентов с системной склеродермией и активными язвами пальцев.
Как действует препарат
Механизм действия активного вещества Bosentan основан на специфическом блокировании рецепторов эндотелина типа A и B. Эндотелин является мощным вазоконстриктором (сосудосуживающим веществом), который в повышенных концентрациях вызывает сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления в малом круге кровообращения. Блокируя рецепторы эндотелина, бозентан способствует расширению легочных сосудов, снижению давления в легочной артерии и уменьшению нагрузки на правые отделы сердца. Это улучшает физическую работоспособность больных и замедляет прогрессирование заболевания.
Как принимать
Стандартная схема применения Бозензера для взрослых пациентов включает начальную дозу 62,5 мг два раза в сутки в течение 4 недель с последующим увеличением до поддерживающей дозы 125 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать утром и вечером, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально и может быть длительной, поскольку заболевания, при которых применяется Bosenzer-125, носят хронический характер. Прекращение терапии должно происходить постепенно с уменьшением дозы.
Преимущества препарата
К основным преимуществам Бозентана относятся: доказанная эффективность в улучшении переносимости физической нагрузки и замедлении прогрессирования заболевания у пациентов с легочной артериальной гипертензией; возможность перорального приема (в форме таблеток), что значительно удобнее для длительной терапии по сравнению с парентеральными формами других препаратов; хорошая изученность профиля безопасности при длительном применении; возможность комбинированной терапии с другими препаратами для лечения ЛАГ; наличие положительного влияния на предотвращение развития новых дигитальных язв при системной склеродермии.
Безопасность применения
Препарат Bosenzer-125 имеет серьезный профиль безопасности, требующий регулярного медицинского наблюдения. Основной проблемой является потенциальная гепатотоксичность, поэтому необходим ежемесячный контроль функции печени. Перед началом лечения и в процессе терапии следует проводить анализ крови на печеночные ферменты. У женщин репродуктивного возраста обязательно исключение беременности перед началом лечения и использование надежных методов контрацепции во время терапии из-за тератогенного потенциала препарата. Также требуется регулярное наблюдение за гемоглобином, поскольку бозентан может вызывать анемию.
Ограничения к применению
Бозентан противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, а также при повышенном уровне печеночных трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы. Препарат нельзя применять при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью назначают при легкой печеночной недостаточности, анемии, артериальной гипотензии. Следует избегать одновременного приема с циклоспорином А, глибенкламидом и другими ингибиторами или индукторами изоферментов цитохрома P450. Необходимо учитывать возможность снижения эффективности гормональных контрацептивов при совместном применении с Bosenzer-125.
Подробная информация о препарате
Состав
В состав препарата Bosenzer входит активное вещество бозентан (Bosentan) в количестве 125 мг в каждой таблетке. Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмала гликолят, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172) для придания характерного светло-оранжевого цвета таблеткам. Оболочка таблетки содержит гипромеллозу, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк и железа оксид красный (E172).
Форма выпуска
— Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, светло-оранжевого цвета, с разделительной риской на одной стороне и маркировкой «B125» на другой стороне
— Упаковка: блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги, содержащие по 10 таблеток
— В картонной пачке содержится 3 или 6 блистеров (30 или 60 таблеток соответственно)
— Каждая пачка сопровождается подробной инструкцией по медицинскому применению препарата
Фармакологическое действие
Бозентан является мощным антагонистом рецепторов эндотелина с двойным механизмом действия, блокирующим как рецепторы эндотелина типа А (ETA), так и типа В (ETB). Эндотелин-1 (ET-1) представляет собой эндогенный пептид с выраженным вазоконстрикторным действием, который способствует фиброзу, пролиферации клеток, гипертрофии сердца и ремоделированию сосудов. Концентрация эндотелина в плазме крови повышена при легочной артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваниях. Блокируя связывание эндотелина с его рецепторами, бозентан препятствует вазоконстрикции и улучшает гемодинамические показатели, что приводит к расширению легочных и системных сосудов, снижению сопротивления в малом круге кровообращения и замедлению прогрессирования легочной гипертензии. Препарат имеет доказанную эффективность в отношении улучшения толерантности к физической нагрузке, улучшения функционального класса и замедления клинического ухудшения у пациентов с легочной артериальной гипертензией.
Показания к применению
— Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) II-IV функционального класса по классификации ВОЗ для улучшения переносимости физической нагрузки и замедления прогрессирования заболевания
— Идиопатическая (первичная) легочная артериальная гипертензия
— Легочная гипертензия, ассоциированная с заболеваниями соединительной ткани (включая системную склеродермию)
— Легочная артериальная гипертензия, связанная с врожденными пороками сердца и синдромом Эйзенменгера
— Снижение количества новых дигитальных язв у пациентов с системной склеродермией и активными язвами пальцев
— Легочная гипертензия, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией
— Неоперабельная хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ)
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к бозентану или любому из вспомогательных компонентов препарата
— Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью)
— Исходно повышенный уровень печеночных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ) более чем в 3 раза выше верхней границы нормы
— Одновременный прием циклоспорина А
— Одновременное применение глибенкламида
— Беременность (бозентан обладает тератогенным эффектом)
— Период грудного вскармливания
— Женщины репродуктивного возраста, не использующие надежные методы контрацепции
— Детский возраст до 12 лет (для данной дозировки 125 мг)
— Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
Побочные эффекты
— Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит, цирроз печени
— Со стороны кроветворной системы: анемия, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
— Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматит, кожный зуд и сыпь
— Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, синкопе (обморок)
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы, гипотензия, отеки нижних конечностей
— Со стороны органов дыхания: заложенность носа, одышка
— Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор
— Общие расстройства: утомляемость, астения (слабость)
— Лабораторные показатели: снижение массы тела
Лекарственное взаимодействие
Бозентан метаболизируется изоферментами цитохрома P450, преимущественно CYP2C9 и CYP3A4, поэтому одновременное применение препаратов, влияющих на эти изоферменты, может изменять его концентрацию в плазме крови. Циклоспорин А (ингибитор CYP3A4) существенно повышает уровень бозентана в плазме, и их совместное применение противопоказано. Рифампицин и другие индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) могут снижать эффективность бозентана. Бозентан является индуктором CYP3A4 и CYP2C9, поэтому может снижать эффективность препаратов, метаболизируемых этими ферментами (например, варфарина, симвастатина, гормональных контрацептивов). При совместном применении с глибенкламидом повышается риск гепатотоксичности, поэтому эта комбинация противопоказана. При одновременном применении с силденафилом концентрация обоих препаратов в плазме снижается, однако клиническая эффективность комбинации сохраняется. Необходимо тщательное наблюдение при совместном назначении с такролимусом, сиролимусом и кетоконазолом.
Применение препарата
— Дозировка для взрослых и детей с массой тела более 40 кг: начальная доза — 62,5 мг два раза в сутки (утром и вечером) в течение 4 недель, затем переход на поддерживающую дозу — 125 мг два раза в сутки
— Таблетки принимаются внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи
— Максимальная суточная доза составляет 250 мг (по 125 мг два раза в сутки)
— При недостаточной клинической эффективности через 8-12 недель лечения следует пересмотреть тактику терапии
— При развитии клинического ухудшения, несмотря на терапию Bosenzer-125 в течение не менее 8 недель, необходимо рассмотреть альтернативные методы лечения
— Прекращение лечения должно быть постепенным с уменьшением дозы (до 62,5 мг два раза в сутки в течение 3-7 дней)
— При повышении уровня печеночных трансаминаз требуется коррекция дозы или временная отмена препарата
Особые указания
Лечение Bosenzer-125 должно проводиться только под наблюдением специалиста, имеющего опыт в терапии легочной артериальной гипертензии. Перед началом приема препарата необходимо выполнить печеночные пробы, анализ на беременность у женщин репродуктивного возраста и определить исходный уровень гемоглобина. Во время лечения требуется ежемесячный контроль функции печени, так как бозентан может вызывать дозозависимое повышение печеночных трансаминаз. При повышении уровня трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы следует снизить дозу или временно прекратить лечение, а при повышении более чем в 8 раз — препарат отменяют. Также рекомендуется контролировать уровень гемоглобина через 1 и 3 месяца после начала лечения, затем каждые 3 месяца. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (рекомендуется двойной метод) во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его отмены. Гормональные контрацептивы не являются надежным методом при приеме бозентана. У пациентов с легочной гипертензией следует избегать беременности, так как это состояние может существенно ухудшиться во время беременности. У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе коррекция дозы не требуется.
Хранение и отпуск
— Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30°C
— Срок годности составляет 3 года с даты производства, указанной на упаковке
— Не использовать препарат после истечения срока годности
— Хранить в недоступном для детей месте
— Отпускается по рецепту врача
— Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП)
— Регистрационное удостоверение выдано компанией-производителем
— Производитель обеспечивает программу контролируемого доступа к препарату для соблюдения требований безопасности
Отзывы
Отзывов пока нет.