Показания
Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль).
Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
Фармакокинетика
После в/м введения трометамола Cmax декскетопрофена в плазме достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Связывание с белками плазмы 99%. Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения — около 0.35 ч. Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса декскетопрофена.
Кетодексал 25 мг/мл раствор для инъекций 2 мл 5 шт: Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Лекарственное взаимодействие
Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофена трометамол нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Декскетопрофена трометамол можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разбавленный раствор декскетопрофена трометамола для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Кетодексал 25 мг/мл раствор для инъекций 2 мл 5 шт: Режим дозирования
Для в/в и в/м введения.
Рекомендуемая доза — 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение с интервалом 6 ч.Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз, суточная доза составляет 50 мг.
Декскетопрофен для парентерального применения предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) использования в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгезирующие препараты для приема внутрь.
Кетодексал 25 мг/мл раствор для инъекций 2 мл 5 шт: Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия, желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, НЯК), тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелые нарушения функции почек (КК <,50 мл/мин), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая сердечная недостаточность, лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании, геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции, детский и подростковый возраст до 18 лет, для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения.
С осторожностью
Аллергические состояния в анамнезе, нарушения со стороны системы кроветворения, при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани, одновременно с другими лекарственными препаратами, в случае предрасположенности к гиповолемии, при ИБС, у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени терапию следует начинать с более низких доз.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек терапию следует начинать с более низких доз.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек (КК <,50 мл/мин).
Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию декскетопрофеном следует отменить.
Декскетопрофен не оказывает влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии декскетопрофеном, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии пациент должен сообщить об этом врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения декскетопрофена трометамолом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Кетодексал 25 мг/мл раствор для инъекций 2 мл 5 шт: Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко — парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ, очень редко — бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко — поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика, очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — дерматит, сыпь, потливость, редко — угревая сыпь, очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница, очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто — боль в месте инъекции, нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление, редко — боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Нозологии
- N94.5 — Вторичная дисменорея
- N94.4 — Первичная дисменорея
- T14.9 — Травма неуточненная
- T14.3 — Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппаратата сустава неуточненной области тела
- R52.2 — Другая постоянная боль
- R52.0 — Острая боль
- M79.2 — Невралгия и неврит неуточненные
- M54.4 — Люмбаго с ишиасом
- M54.3 — Ишиас
- N23 — Почечная колика неуточненная
- M19.9 — Артроз неуточненный
- M25.5 — Боль в суставе
- M13.9 — Артрит неуточненный
- M15 — Полиартроз
- M42 — Остеохондроз позвоночника
- M54.1 — Радикулопатия
- M47 — Спондилез
- M45 — Анкилозирующий спондилит
- M05 — Серопозитивный ревматоидный артрит
- K08.8 — Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
- C79.5 — Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
Кетодексал 25 мг/мл раствор для инъекций 2 мл 5 шт: Состав
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
декскетопрофена трометамол 36.9 мг,
что соответствует содержанию декскетопрофена 25 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96% — 100 мг, натрия хлорид — 4 мг, 1М раствор натрия гидроксида — до рН 7.4±0.1, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Отзывы
Отзывов пока нет.