Краткое описание
Lenakast (Ленакаст) — это препарат, содержащий действующее вещество Леналидомид (Lenalidomide) в дозировке 10 мг в форме капсул для перорального применения. Lenakast относится к группе иммуномодулирующих лекарственных средств с противоопухолевым действием. Препарат производится в соответствии с международными фармакопейными стандартами (IP — Indian Pharmacopoeia).
При каких болезнях применяют
Lenakast применяется в онкогематологической практике для лечения ряда злокачественных заболеваний крови, включая множественную миелому (в комбинации с дексаметазоном у пациентов, которые получили по крайней мере одну предшествующую терапию), миелодиспластический синдром с делецией 5q, мантийноклеточную лимфому (у пациентов с рецидивом или рефрактерным течением заболевания) и фолликулярную лимфому.
Как действует препарат
Механизм действия Ленакаста многогранен. Препарат оказывает прямое противоопухолевое действие, ингибируя пролиферацию и индуцируя апоптоз злокачественных клеток. Также леналидомид модулирует иммунную систему, активируя T-клетки и натуральные киллеры, усиливая иммунный ответ против опухолевых клеток. Кроме того, препарат подавляет ангиогенез (образование новых кровеносных сосудов), необходимый для роста опухоли, и оказывает антицитокиновое действие, снижая продукцию воспалительных медиаторов.
Как принимать
Леналидомид принимают перорально, в соответствии с назначением врача. Капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от диагноза, стадии заболевания, общего состояния пациента и сопутствующей терапии. Стандартная доза при множественной миеломе обычно составляет 25 мг один раз в день в определенные дни 28-дневного цикла. При миелодиспластическом синдроме с делецией 5q начальная доза обычно составляет 10 мг один раз в день.
Преимущества препарата
Преимуществами Леналидомида являются его эффективность при лечении онкогематологических заболеваний, возможность перорального применения (что позволяет проводить лечение амбулаторно), хорошая биодоступность и предсказуемая фармакокинетика. Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения, что повышает эффективность терапии. Также преимуществом является наличие различных дозировок, что позволяет подобрать оптимальную дозу для каждого пациента.
Безопасность применения
Безопасность применения Lenalidomide обеспечивается при условии строгого соблюдения рекомендаций лечащего врача и регулярного мониторинга состояния пациента. Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели крови (общий анализ крови), функцию почек и печени. Женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение определенного периода после его окончания из-за тератогенного потенциала препарата.
Ограничения к применению
Lenakast-10 противопоказан при повышенной чувствительности к леналидомиду или вспомогательным компонентам препарата, беременным женщинам или женщинам, планирующим беременность (если не соблюдаются все условия программы предотвращения беременности), в период грудного вскармливания, а также пациентам с нейтропенией (количество нейтрофилов <1,0 × 10^9/л) или тромбоцитопенией (количество тромбоцитов <50 × 10^9/л) в зависимости от патологии. С осторожностью препарат применяют у пациентов с почечной недостаточностью, риском тромбоэмболических осложнений, нарушениями функции печени, и у пациентов с ранее имевшимися кожными реакциями на талидомид.
Подробная информация о препарате
Состав
Активное вещество: леналидомид (Lenalidomide) 10 мг в каждой капсуле. Вспомогательные вещества включают: лактозу безводную, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, магния стеарат. Оболочка капсулы состоит из желатина, диоксида титана (Е171) и красителей в соответствии с цветовой маркировкой дозировки. Капсулы Lenakast-10 имеют специфическую цветовую маркировку для идентификации дозировки 10 мг.
Форма выпуска
— Капсулы твердые желатиновые с маркировкой «10 мг» для перорального применения
— Блистерная упаковка, содержащая 10 капсул
— Картонная коробка содержит 3 блистера (30 капсул) с инструкцией по применению
— Каждая капсула имеет специфическую цветовую маркировку в соответствии с дозировкой (10 мг)
— На блистере и коробке указана информация о производителе, серия, срок годности и условия хранения
Фармакологическое действие
Леналидомид, активное вещество препарата Lenakast-10, является производным иммуномодулирующего средства талидомида с улучшенным профилем безопасности и эффективности. Механизм действия препарата многофакторный и включает несколько важных компонентов. Во-первых, леналидомид обладает прямым антинеопластическим действием, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз злокачественных клеток, особенно в миеломных клетках и клетках с делецией 5q. Во-вторых, препарат оказывает иммуномодулирующее воздействие, стимулируя Т-клеточный иммунитет и активность натуральных киллеров, что усиливает иммунный ответ против опухолевых клеток. В-третьих, леналидомид обладает антиангиогенной активностью, ингибируя миграцию и адгезию эндотелиальных клеток и формирование новых кровеносных сосудов, необходимых для роста опухоли. Кроме того, препарат подавляет выработку провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6) и увеличивает продукцию противовоспалительных цитокинов. Фармакокинетические исследования показывают, что леналидомид быстро всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5-2 часа. Биодоступность высокая (около 90%), период полувыведения составляет 3-4 часа у здоровых добровольцев и 8-9 часов у пациентов с множественной миеломой.
Показания к применению
— Множественная миелома: в комбинации с дексаметазоном для лечения взрослых пациентов, которые получили по крайней мере одну предшествующую терапию
— Миелодиспластический синдром с изолированной делецией 5q хромосомы, когда другие терапевтические опции недостаточны или неадекватны
— Мантийноклеточная лимфома: для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной формой заболевания
— Фолликулярная лимфома: в комбинации с ритуксимабом для лечения пациентов, ранее получавших терапию
— Поддерживающая терапия у взрослых пациентов с впервые диагностированной множественной миеломой, которые перенесли аутологичную трансплантацию стволовых клеток
Противопоказания
— Гиперчувствительность к леналидомиду или любому из вспомогательных веществ
— Беременность или планирование беременности (если не соблюдаются все условия программы предотвращения беременности)
— Женщины детородного возраста, не использующие эффективные методы контрацепции
— Период грудного вскармливания
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) при отсутствии возможности коррекции дозы
— Нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 1,0×10^9/л)
— Тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50×10^9/л) в зависимости от основного заболевания
— Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Побочные эффекты
— Гематологические: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лимфопения, панцитопения
— Инфекционные: пневмония, бактериальные, вирусные и грибковые инфекции, сепсис
— Сердечно-сосудистые: фибрилляция предсердий, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, артериальная гипертензия
— Дыхательная система: одышка, кашель, пневмонит
— Желудочно-кишечные: диарея, запор, тошнота, рвота, абдоминальная боль
— Кожные: сыпь, зуд, гиперпигментация, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона
— Неврологические: периферическая нейропатия, головокружение, тремор, дисгевзия, головная боль
— Метаболические: гипокалиемия, гипомагниемия, дегидратация, гипергликемия, гипокальциемия
— Общие: усталость, астения, периферические отеки, пирексия, озноб
— Психические: бессонница, депрессия, тревожность
— Репродуктивная система: эректильная дисфункция
Лекарственное взаимодействие
Леналидомид не метаболизируется ферментами системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Однако следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими лекарственными средствами. Эритропоэтин-стимулирующие агенты и другие препараты, которые увеличивают риск тромбоза, могут повышать риск тромбоэмболических осложнений при совместном применении с леналидомидом. Дигоксин является субстратом для P-гликопротеина, а леналидомид является слабым ингибитором P-гликопротеина in vitro, поэтому теоретически возможно взаимодействие между этими препаратами. При совместном применении с дексаметазоном (в дозе до 40 мг) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Препараты, снижающие клиренс креатинина, могут повышать концентрацию леналидомида в плазме, что требует соответствующей коррекции дозы. Оральные контрацептивы не теряют эффективности при совместном применении с леналидомидом, но требуется тщательное соблюдение противозачаточных мер из-за тератогенного потенциала леналидомида.
Применение препарата
— Дозировка при множественной миеломе: обычно 25 мг один раз в день в дни 1-21 повторяющегося 28-дневного цикла в комбинации с дексаметазоном
— Дозировка при миелодиспластическом синдроме с делецией 5q: рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в день
— Дозировка при мантийноклеточной лимфоме: рекомендуемая начальная доза 25 мг один раз в день в дни 1-21 повторяющегося 28-дневного цикла
— Дозировка при фолликулярной лимфоме: рекомендуемая доза 20 мг один раз в день в дни 1-21 повторяющегося 28-дневного цикла, до 12 циклов
— При почечной недостаточности: требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина
— Капсулы следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды, можно принимать независимо от приема пищи
— Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или непереносимости препарата
Особые указания
Тератогенность: Леналидомид структурно сходен с талидомидом и обладает потенциальным тератогенным эффектом. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции в течение 4 недель до начала лечения, во время лечения, включая периоды прерывания лечения, и в течение 4 недель после окончания лечения. Мужчины, принимающие леналидомид, должны использовать презервативы во время полового акта с женщинами детородного возраста в течение всего периода лечения, при прерывании лечения и в течение 1 недели после окончания лечения. Гематологическая токсичность: Необходим регулярный мониторинг общего анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и тромбоцитов до начала лечения, еженедельно в течение первых 8 недель лечения и ежемесячно в дальнейшем. Тромбоэмболические осложнения: У пациентов с множественной миеломой и миелодиспластическим синдромом повышен риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений, особенно при комбинированной терапии с дексаметазоном или химиотерапевтическими агентами. Рекомендуется тромбопрофилактика, особенно у пациентов с дополнительными факторами риска тромбоза. Синдром опухолевого лизиса: Может развиваться у пациентов с высокой опухолевой нагрузкой до начала лечения. Рекомендуется тщательное наблюдение и принятие соответствующих мер предосторожности.
Хранение и отпуск
— Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C
— Хранить в недоступном для детей месте
— Срок годности: 3 года с даты производства
— Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
— Отпуск по рецепту врача
— Реализация через специализированные аптечные учреждения
— Препарат включен в программу контролируемого распределения из-за потенциальной тератогенности
Отзывы
Отзывов пока нет.